Đông Trùng Hạ Thảo và hai dược chất chính Adenosine và Cordycepin
Ben Song Organics ltd.
Tp.HCM
25.04.2019
Hiện nay, để biết dược liệu có chất lượng hay không, người ta có thể mang mẫu đi kiểm tra. Mỗi loại dược liệu thì có các quy định kiểm tra chất gì, để biết dược liệu đó có chất lượng hay không. Còn đối với nấm Đông trùng hạ thảo, hai hoạt chất Cordycepin và Adenosin là “đại diện chất lượng”. Nếu hàm lượng cao thì nấm đó có chất lượng cao và ngược lại.
1.2. Tổng quan về hai hoạt chất cordycepin và adenosin
1.2.1. Công thức cấu tạo và đặc điểm vật lý, hóa học
Hoạt chất Cordycepin và adenosin đều có cấu tạo bởi nhân purin liên kết với đường ribose (ribofuranose) bằng liên kết β –N9 – glucosid
1.2.1.1. Hoạt chất Cordycepin
Cordycepin
Hình 1.2. Công thức cấu tạo hoạt chất cordycepin .
Tên khoa học là: 9-(3-deoxy-β-D ribofuranosyl)adenin.
Công thức hóa học phân tử: C10H13N5O3.
Trọng lượng của phân tử bằng 251,24
Phân tử của cordycepin tính kiềm, dạng bột hoặc tinh thể bông tuyết.
Điểm chảy là: 228 – 231oC
Độ tan là: tan trong DMSO, methanol, ethanol
Bước sóng hấp thụ cực đại là 259,0 nm
1.2.1.2. Adenosin
Hình 1.3. Công thức cấu tạo adenosin.
Tên khoa học: 9 – β-D-ribofuranosyl adenin
Công thức phân tử là: C10H13N5O4
Trọng lượng phân tử: 267,24
Adenosin dạng bột tinh thể có màu trắng.
Nhiệt độ nóng chảy: 234 – 235oC.
Độ tan:
1.1. Độ tan của adenosin trong một số dung môi như bảng dưới.
Dung môi Độ tan (mg/ml)
Nước 5
Methanol 6
Ethanol 13
1 – propanol 20
2 – propanol 13
1- butanol 9
Ethylen glycol 8
Phổ hấp thụ UV:
Trong dung dịch nước, HCl 0,1N, NaOH 0,1N adenosin có phổ hấp thụ UV như nhau, bước sóng hấp thụ lớn cực đại 259 nm với ε = 15185.
1.2.2. Dược động học của hoạt chất cordycepin và adenosin
Cordycepin là chất có cấu tạo tương tự adenosin nên có con đường chuyển hóa tương tự như nhau. Khi nghiên cứu dùng adenosin đối với động vật có vú, ở bên ngoài tế bào, adenosin nhanh chóng bị loại nhóm amin bởi men adenosin deaminase trong huyết tương tạo thành hypoxanthinosin, mặt khác sau khi vận chuyển vào trong tế bào, adenosin được phosphoryl hóa bởi hợp chất adenosin kinase để tạo ra ATP.
Nếu tế bào không cần dùng adenosin, nó sẽ tiếp tục được loại nhóm amin bởi adenosin deaminase bên trong tế bào. Dạng hypoxanthinosin không có hoạt tính.Tiếp tục biến đổi tạo acid uric thải ra qua thận. Tương tự như vậy, cordycepin cũng nhanh chóng bị loại nhóm amin bởi men adenosin deaminase tạo thành hypoxanthinosin.
1.2.3. Tác dụng của cordycepin và adenosin
- Tác dụng của cordycepin
+ Ức chế sinh tổng hợp purin, ADN/ARN và tín hiệu mTOR
Khi đi vào trong tế bào, cordycepin chuyển hóa thành dạng 5’ mono, di và tri phosphate ức chế các enzyme như ribose phosphate pyrophosphokinase và 5 – phosphoribosyl – 1 – pyrophosphate amidotransferase trong tổng hợp purin.
Do có cấu trúc gần giống adenosin nên trong quá trình phiên mã tổng hợp ARN, enzyme kết hợp cordycepin, gây ra rối loạn tổng hợp ARN. Các nghiên cứu gần đây cũng chỉ ra cordycepin có thể hoạt hóa AMP activated kinase, do đó ức chế di truyền, sinh trưởng phát triển của tế bào.
+ Tác dụng chống sự di căn. Sự di căn thông thường là sự tách tế bào ung thư khỏi vị trí ban đầu, rồi xâm lấn vào các khối tế bào khác. Cordycepin có tác dụng ức chế các enzyme metalloproteinase (bản chất là endopeptidase phụ thuộc kẽm và calci, vai trò chính trong phân hủy tổ chức ngoại bào).
+ Tác dụng chống viêm nhiễm. Phản ứng viêm là phản ứng có liên quan đến quá trình ung thư. Các tế bào ung thư sinh nhiều cytokine, chemokine và các receptor của chúng, các chất này gây ra phản ứng viêm. Cordycepin được cho rằng làm giảm các tác nhân gây ra viêm như NO, PGE2, TNF α và IL 1β.
Tác dụng làm giảm đường huyết: tác dụng của hoạt chất cordycepin trên chuột gây tiểu đường bởi alloxan. Kết quả cho thấy hoạt chất cordycepin không làm ra tăng nồng độ insulin trong máu, nhưng vẫn làm giảm hàm lượng glucose máu thông qua tác dụng làm tăng nồng độ glycogen trong gan. Đồng thời cordycepin có tác dụng bảo vệ thận và giảm chấn thương lách do tiểu đường gây ra.
- Tác dụng của adenosin
+ Tác dụng chống viêm
Adenosin được chứng minh là một chất có khả năng kháng viêm tại thụ thể của adenosin A2A. Nồng độ adenosin ngoại bào ở tế bào bình thường là khoảng 300 nM. Tuy nhiên khi tế bào bị tổn thương nồng độ này nhanh chóng nâng lên từ 600 đến 1200 nM.
+ Tác dụng trên tim
Hoạt chất Adenosin trực tiếp kiểm soát các chức năng mô tim, tác dụng giãn mạch vành, giãn mạch ngoại biên, giảm lực co cơ tim, ức chế nút xoang và dẫn truyền nút nhĩ thất. Hoạt chất Adenosin được dùng làm thuốc điều trị rối loạn nhịp tim.
+ Tác dụng trên phổi và thần kinh trung ương
Adenosin có khả năng điều chỉnh chức năng các tế bào có liên quan đến bệnh viêm đường hô hấp như bạch cầu, tế bào lympho… Ngoài ra adenosin có tác dụng tốt đối với một số bệnh rối loạn thần kinh như thiếu máu cục bộ, thoái hóa thần kinh….
Mối liên hệ giữa các hợp chất gốc Adenosine
Đông trùng hạ thảo nuôi trồng tại Ben Song Organics
Nguồn tư liệu:
- Cory JG, Suhadolnik RJ, Resnick B, Rich MA. Incoporation of cordycepin (3′-deoxyadenosine) into ribonucleic acid and deoxyribonucleic acid of human tumor cells. Biochem Biophys Acta. 1965;103:646–653.
- Kobayashi Y. Keys to the taxa of the genera Cordycepsand Torrubiella. Trans Mycol Soc Jpn. 1982;23:329–364.
- Petch T. Cordyceps militarisand Isaria farinosa. Trans Br Mycol Soc. 1936;20:216–224.
- Sung JM. The Insects-born fungus of Korea in color.Seoul: Kyohak Publishing Co Ltd.; 1996. pp. 62–72.
- Hadar, Y.& Atazi, E.C. ( 1996) Chemical composition of the edible mushroom Pleurotus ostreatus produced by fermentation. Applied and Environmental Microbiology 51, 1352– 1354.
- Lee, J., Chung, C., Jeong, H., Lee, K.( 1990) Anticomplementary and antitumor activities of the alkali extract from the mycelia of Lentinus edodes IY 105. Korean Journal of Applied Microbiology and Biotechnology 18, 571– 577.